MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。
MCE 國際站:Phenylephrine hydrochloride
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-B0471
CAS:61-76-7
中文名稱:鹽酸去氧腎上腺素
Synonyms:鹽酸去氧腎上腺素; (R-(--Phenylephrine hydrochloride; L-Phenylephrine hydrochloride
純度:99.97%
存儲條件:4°C,密封保存,避光防潮 *溶劑中:-80°C,6個月;-20°C,1個月(密封保存,避光防潮)
運(yùn)輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性:(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride是一種選擇性的α1-腎上腺素能受體激動劑,對α1D,α1B 和α1A 受體的pKis 分為5.86,4.87和4.70。
生物活性:(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride 是一種選擇性 α1-adrenoceptor 激動劑,具有 pKis α1D、α1B 和 α1A 受體分別為 5.86、4.87 和 4.70。 IC50 和目標(biāo):pKi:5.86 (α1D)、5.86 (α1B)、5.86 (α1A)[1] 體外: (R) -(-)-Phenylephrine 是一種選擇性 α1-adrenoceptor 激動劑,α 的 pKi 值為 5.86、4.87 和 4.70 1D、α1B和α1A受體分別[1][2]。 Phenylephrine 促進(jìn)心臟成纖維細(xì)胞增殖。 Phenylephrine 激活 CaN 并引起 NFAT3 核轉(zhuǎn)位。提示Ca(2+)/CaN/NFAT通路介導(dǎo)去氧腎上腺素誘導(dǎo)的心肌成纖維細(xì)胞增殖,該通路可能成為心肌纖維化的治療靶點(diǎn)[3]。 體內(nèi)用 100 μM 去氧腎上腺素灌注心臟會導(dǎo)致兩種 p38-MAPK 亞型快速(在 10 分鐘時最大)12 倍激活。 α1-腎上腺素能受體激動劑,如去氧腎上腺素,可增加心臟的收縮力。去氧腎上腺素還可激活新生兒心室肌細(xì)胞中的 SAPKs/JNKs[4]。去氧腎上腺素可增加高潮氣量通氣大鼠的肺泡液清除率,加速肺水腫的吸收[5]。
體外:(R)-(-)-Phenylephrine 是一種選擇性 α1-adrenoceptor 激動劑,對 α1D、1B 和 α1A 受體的 pKi 值分別為 5.86、4.87 和 4.70 [1][2]。Phenylephrine 促進(jìn)心臟成纖維細(xì)胞增殖。Phenylephrine 激活 CaN 并引起 NFAT3 核轉(zhuǎn)位。提示 Ca (2+)/CaN/NFAT 通路介導(dǎo) Phenylephrine hydrochloride 誘導(dǎo)的心肌成纖維細(xì)胞增殖,該通路可能成為心肌纖維化的處理靶點(diǎn)[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
體內(nèi):用 100 μM Phenylephrine hydrochloride 灌注心臟會導(dǎo)致兩種 p38-MAPK 亞型快速 (在 10 分鐘時最大) 激活 12 倍。α1-腎上腺素能受體激動劑,如 Phenylephrine hydrochloride,可增加心臟的收縮力。Phenylephrine hydrochloride 還可激活新生兒心室肌細(xì)胞中的 SAPKs/JNKs[4]。Phenylephrine hydrochloride 可增加高潮氣量通氣大鼠的肺泡液清除率,加速肺水腫的吸收[5]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
動物實驗:大鼠:將170只雄性Wistar大鼠按隨機(jī)數(shù)字表法隨機(jī)分為17組(n=10)。進(jìn)行短期(40分鐘)高潮氣量機(jī)械通氣以誘發(fā)大鼠肺損傷,損害大鼠的主動Na+轉(zhuǎn)運(yùn)和肺液體清除。未通氣大鼠作為對照。為了證明苯腎上腺素對肺泡液體清除的影響,將不同濃度(10、1、0.1、0.01和0.001μM)的苯腎上腺素注入HVT通氣大鼠的肺泡腔[5]。MCE尚未獨(dú)立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
IC50 & Target:α adrenergic receptor
熱-銷產(chǎn)品:Capecitabine | Angiotensin II human (acetate) | Amiloride (hydrochloride) | L-Tryptophan | γ-Aminobutyric acid
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻(xiàn):
[1]. Ford AP, et al. Pharmacological pleiotropism of the human recombinant alpha1A-adrenoceptor: implications foralpha1-adrenoceptor classification. Br J Pharmacol. 1997 Jul;121(6):1127-35.
[2]. Minneman KP, et al. Selectivity of agonists for cloned alpha 1-adrenergic receptor subtypes. Mol Pharmacol. 1994 Nov;46(5):929-36.
[3]. Wang J, et al. Phenylephrine promotes cardiac fibroblast proliferation through calcineurin-NFAT pathway. Front Biosci (Landmark Ed). 2016 Jan 1;21:502-13.
[4]. Lazou A, et al. Activation of mitogen-activated protein kinases (p38-MAPKs, SAPKs/JNKs and ERKs) by the G-protein-coupled receptor agonist phenylephrine in the perfused rat heart. Biochem J. 1998 Jun 1;332 ( Pt 2):459-65.
[5]. Li NJ, et al. Effect of phenylephrine on alveolar fluid clearance in ventilator-induced lung injury. Chin Med Sci J. 2013 Mar;28(1):1-6.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球獨(dú)-家化合物庫,我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質(zhì)小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域;
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù);
• 設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂-級期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果;
• 專業(yè)團(tuán)隊跟蹤最-新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展,為您提供最-新的活性化合物;
• 與世界各大制藥公司及知-名科研機(jī)構(gòu)建立了長期的合作。
(空格分隔,最多3個,單個標(biāo)簽最多10個字符)
立即詢價
您提交后,專屬客服將第一時間為您服務(wù)