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DAMGO

MCE 國(guó)際站：DAMGO

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-P0210

CAS：78123-71-4

純度：99.90%

存儲(chǔ)條件：密封保存，避光、防潮 粉末 -80°C 2 年 -20°C 1 年 *溶劑中：-80°C，6 個(gè)月；-20°C，1 個(gè)月（密封保存，避光、防潮）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：DAMGO 是 一種選擇性的 μ-阿片受體 (μ-OPR) 激動(dòng)劑，Kd 值為 3.46 nM。

生物活性：DAMGO 是一種μ-阿片受體 (μ-OPR ) 選擇性激動(dòng)劑，K_d 為 3.46 nM原生 μ-OPR^[1]。 IC50 和目標(biāo)：Kd：3.46±0.84 nM（天然 μ-OPR）^[1] 體外： DAMGO (1-10 μM)顯著降低 CXCL12 對(duì)神經(jīng)元 Akt 和 ERK1/2 的激活并抑制 CXCL12 促進(jìn)的神經(jīng)元存活，但不會(huì)下調(diào) CXCR4 蛋白表達(dá)^[2]。
DAMGO (1 μM)有效抑制前列腺素 E 2 (PGE 2) 誘導(dǎo)的抗河豚-毒素電壓門(mén)控 Na⁺ 電流 (TTX-R I _Na) 的增加，即 PGE 2 (1 μM) 可使 TTX-R I _Na 峰增加 103%，而添加 DAMGO^[3] 時(shí)為 24.9%。
體內(nèi)： DAMGO (iv, 0.5-2 mg/kg) 對(duì)體重 200-225 g 的雄性 Sprague-Dawley 大鼠受傷的爪子產(chǎn)生顯著的劑量依賴(lài)性抗損傷作用, 產(chǎn)生有效和持久的鎮(zhèn)痛作用^[4]。

體外：DAMGO（1-10 μM）能顯著降低CXCL12對(duì)神經(jīng)元Akt和ERK1/2的激活，抑制CXCL12促進(jìn)的神經(jīng)元存活，但不下調(diào)CXCR4蛋白的表達(dá)[2]。DAMGO（1 μM）能有效抑制前列腺素E 2 (PGE 2)引起的抗河豚-毒素電壓門(mén)控Na+電流（TTX-R I Na）的增加，即PGE 2 (1 μM)可使TTX-R I Na峰值增加103%，而加入DAMGO后僅增加24.9%[3]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：DAMGO（iv，0.5-2 mg/kg）可以劑量依賴(lài)性地對(duì)體重200-225 g的雄性Sprague-Dawley大鼠受傷的足爪產(chǎn)生明顯的抗損傷作用，產(chǎn)生有效且持久的鎮(zhèn)痛作用[4]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：將神經(jīng)元（體外培養(yǎng) 9 天）在原培養(yǎng)皿中用 DAMGO（10 μM）處理 24 小時(shí)，隨后將其轉(zhuǎn)移到含有甘氨酸（15 μM）的無(wú) Mg2+ 鹽水的培養(yǎng)皿中，并在沒(méi)有神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞的情況下暴露于 NMDA（100 μM）和/或 CXCL12（20 nM）。處理后，將神經(jīng)元移回含有神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞的原培養(yǎng)皿中。24 小時(shí)后評(píng)估神經(jīng)元死亡情況。Hoechst 33342（3 μg/mL）與裂解的 caspase-3（1:100）染色相結(jié)合用于識(shí)別正常細(xì)胞和凋亡細(xì)胞[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：μ Opioid Receptor/MOR

Sequence：Tyr-{d-Ala}-Gly-{Me-Phe}-Gly-ol

熱-銷(xiāo)產(chǎn)品：Zolbetuximab  | FITC  | Exendin-4  | MKC8866  | Metformin (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. FEBS Lett. 1995 Jan 2;357(1):93-7. Onogi T, et al. DAMGO, a mu-opioid receptor selective agonist, distinguishes between mu- and delta-opioid receptors around their first extracellular loops.
[2]. Patel JP, et al. Modulation of neuronal CXCR4 by the micro-opioid agonist DAMGO. J Neurovirol. 2006 Dec;12(6):492-500.
[3]. Gold MS, et al. DAMGO inhibits prostaglandin E2-induced potentiation of a TTX-resistant Na+ current in rat sensory neurons in vitro. Neurosci Lett. 1996 Jul 12;212(2):83-6.
[4]. Desmeules JA, et al. Selective opioid receptor agonists modulate mechanical allodynia in an animal model of neuropathic pain. Pain. 1993 Jun;53(3):277-285.