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Apigenin

MCE 國(guó)際站：Apigenin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-N1201

CAS：520-36-5

中文名稱：芹菜素

Synonyms：芹菜素; 4',5,7-Trihydroxyflavone; Apigenol; C.I. Natural Yellow 1

純度：99.22%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Apigenin (4',5,7-Trihydroxyflavone) 是一種競(jìng)爭(zhēng)性 CYP2C9 抑制劑，Ki 為 2 μM。

生物活性：Apigenin (4',5,7-Trihydroxyflavone) 是一種競(jìng)爭(zhēng)性 CYP2C9 抑制劑，K_i 為 2 μM。 IC50 和目標(biāo)：Ki：2 μM (CYP2C9)^[1] 體外： 芹菜素（4',5,7-三羥基黃酮）抑制細(xì)胞色素 P450 2C9 (CYP2C9) 在 CYP2C9 RECO 系統(tǒng)中的 K_i 為 2 μM（一種純化的重組酶系統(tǒng)，包含重組人 CYP2C9、P450 還原酶、細(xì)胞色素 b₅ , 和脂質(zhì)體)^[1]。芹菜素抑制細(xì)胞增殖。 20、40、80μM的芹菜素7d生長(zhǎng)抑制率(IR)分別為38%、71%、99%。暴露于芹菜素 24 或 48 小時(shí)后，SGC-7901 細(xì)胞的克隆形成以劑量和時(shí)間依賴性方式受到抑制。芹菜素處理24和48 h后80 μM的克隆效率分別為9.8%和5%，而對(duì)照組為40.4%和43.4%^[2]。 體內(nèi)：芹菜素（4',5,7-三羥基黃酮）是一種天然類黃酮，具有廣泛的生物學(xué)特性，包括抗氧化、抗炎、抗癌、和神經(jīng)保護(hù)作用。芹菜素（125?mg/kg 和 250?mg/kg）減輕阿霉素 (ADR) (24?mg/kg) 誘導(dǎo)的心肌損傷。芹菜素抑制血清天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶 (AST) 的釋放。芹菜素減少血清乳酸脫氫酶 (LDH) 的釋放。芹菜素降低血清肌酸激酶 (CK) 含量^[3]。

體外：Apigenin (4',5,7-Trihydroxyflavone) 抑制細(xì)胞色素 P450 2C9 (CYP2C9)，在 CYP2C9 RECO 系統(tǒng) (一種含有重組人 CYP2C9、P450 的純化重組酶系統(tǒng)) 中，Ki 為 2 μM還原酶、細(xì)胞色素 b5 和脂質(zhì)體)[1]。Apigenin 抑制細(xì)胞增殖。20、40、80 μM的 Apigenin 7d生長(zhǎng)抑制率 (IR) 分別為38%、71%、99%。暴露于 Apigenin 24 或 48 小時(shí)后，SGC-7901 細(xì)胞的克隆形成以劑量和時(shí)間依賴性方式受到抑制。Apigenin 處理 24 和 48 h 后 80 μM 的克隆效率分別為 9.8% 和 5%，而對(duì)照組為 40.4% 和 43.4%[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Apigenin (4'，5，7-Trihydroxyflavone) 是一種天然類黃酮，具有廣泛的生物學(xué)特性，包括抗氧化、抗炎、抗癌和神經(jīng)保護(hù)作用。Apigenin (125 mg/kg 和 250 mg/kg) 減輕 Adriamycin (ADR) (24 mg/kg) 誘導(dǎo)的心肌損傷。Apigenin 抑制血清天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶 (AST) 的釋放。Apigenin 減少血清乳酸脫氫酶 (LDH) 的釋放。Apigenin 降低血清肌酸激酶 (CK) 含量[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠[3] 60 只健康昆明小鼠（26±2 g）隨機(jī)分為兩組：對(duì)照組（n=15）和 ADR 組（n=45）。ADR 組又分為三個(gè)亞組：僅使用 ADR 而不使用芹菜素（ADR，n=15）、低劑量芹菜素（125 mg/kg/天，n=15）和高劑量芹菜素（250 mg/kg/天，n=15）。所有芹菜素治療組均每天通過胃管飼法治療，劑量為 125 或 250 mg/kg/天，共 17 天。ADR（3 mg/kg/天）以 48 小時(shí)的間隔給動(dòng)物腹膜內(nèi)注射（共注射 8 次，累積劑量為 24 mg/kg）。對(duì)照組小鼠注射 0.9% 無菌生理鹽水。第一次治療后第 17 天處死小鼠，采集血液樣本。一部分心臟用 2.5% 戊二醛固定劑固定，用于電子顯微鏡分析，其余心臟儲(chǔ)存在 -80°C 下用于蛋白質(zhì)印跡分析。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：通過 MTT 測(cè)定確定芹菜素對(duì)細(xì)胞活力的影響。用 0.2% EDTA 收獲接近匯合的人類胃癌 SGC-7901 細(xì)胞培養(yǎng)物，并以 2.5×103/孔的密度接種于 96 孔微量滴定板中。孵育過夜以使細(xì)胞附著后，用含有不同濃度（0、20、40 和 80 μM）芹菜素的新鮮培養(yǎng)基替換培養(yǎng)基。對(duì)照孔接受 DMSO（0.2%）。每個(gè)濃度的芹菜素在四個(gè)孔中重復(fù)。孵育 24 小時(shí)后，用微量滴定板讀數(shù)器在 570 nm 的波長(zhǎng)下測(cè)定一個(gè)板。測(cè)定前，向每個(gè)孔中加入 MTT（PBS 中 5 mg/mL）并孵育 4 小時(shí)，然后通過抽吸從孔中去除 MTT 溶液。小心除去培養(yǎng)基后，每孔加入0.1 mL DMSO，振搖15 min，將7 d的數(shù)據(jù)輸入計(jì)算機(jī)，繪制生長(zhǎng)曲線，計(jì)算生長(zhǎng)抑制率（IR）[2]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性，僅供參考。

IC50 & Target：CYP2

熱-銷產(chǎn)品：Calcipotriol  | SH-42  | Pazopanib  | Curcumin  | Ipilimumab

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Si D, et al. Mechanism of CYP2C9 inhibition by flavones and flavonols. Drug Metab Dispos. 2009 Mar;37(3):629-34.
[2]. Wu K, et al. Inhibitory effects of apigenin on the growth of gastric carcinoma SGC-7901 cells. World J Gastroenterol. 2005 Aug 7;11(29):4461-4.
[3]. Yu W, et al. Apigenin Attenuates Adriamycin-Induced Cardiomyocyte Apoptosis via the PI3K/AKT/mTOR Pathway. Evid Based Complement Alternat Med. 2017;2017:2590676.