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Regorafenib

MCE 國(guó)際站：Regorafenib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-10331

CAS：755037-03-7

中文名稱：瑞戈非尼；瑞格非尼；瑞格菲尼

Synonyms：瑞戈非尼; BAY 73-4506

純度：99.93%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Regorafenib (BAY 73-4506) 是一種口服有效的多靶點(diǎn)受體酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制劑，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分別為 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 顯示出非常強(qiáng)的抗腫瘤和抗血管生成活性。

生物活性：Regorafenib (BAY 73-4506) 是一種具有口服活性且有效的多靶點(diǎn)受體 酪氨酸激酶 抑制劑，IC₅₀ 值為 13/4.2 /46、22、7、1.5 和 2.5 nM 用于 VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，分別。 Regorafenib 顯示出非常強(qiáng)大的抗腫瘤和抗血管生成活性^[1]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：1.5 ± 0.7 nM (RET)、2.5 ± 0.6 nM (Raf-1)、4.2 ± 1.6 nM (VEGFR2)、7 ± 2 nM (Kit)、13 ± 0.4 nM (VEGFR1)、19 ± 6 nM (B-RAF V600E)、22 ± 3 nM (PDGFRβ)、28 ± 10 nM (B-RAF)、46 ± 10 nM (VEGFR3)、202 ± 18 nM (FGFR1)、311 ± 46 nM (TIE2) ^[1] 體外： Regorafenib（0-10 μM，96 小時(shí)）在 GIST 882、甲狀腺 TT、MDA 中表現(xiàn)出抗增殖活性-MB-231、HepG2、A375 和 SW620 細(xì)胞^[1].
Regorafenib（0-3000 nM，30 分鐘）抑制 VEGFR2、TIE2 和 PDGFR-β 的自磷酸化，并抑制FGFR 和 pERK1/2^[1].
Regorafenib 導(dǎo)致 Hep3B 細(xì)胞生長(zhǎng)濃度依賴性降低，IC₅₀ 為 5 μM。 Regorafenib 隨后會(huì)增加 Hep3B 細(xì)胞中磷酸化 c-Jun（一種 JNK 靶點(diǎn)）的水平，但不會(huì)增加總 c-Jun 的水平^[3]。 體內(nèi)研究：瑞戈非尼（10 mg/kg，口服，單劑量或每日一次，持續(xù) 4 天）抑制大鼠 GS9L 膠質(zhì)母細(xì)胞瘤模型中的腫瘤血管系統(tǒng)和腫瘤生長(zhǎng)^{[ 1]}.
Regorafenib (0-100 mg/kg, Oralall, qd × 9) 在 Colo-205、MDA-MB-231 和 786-O 模型中表現(xiàn)出抗腫瘤和抗血管生成作用 ^[1]。

體外：瑞戈非尼 (0-10 μM，96 小時(shí)) 在 GIST 882、甲狀腺 TT、MDA-MB-231、HepG2、A375 和 SW620 細(xì)胞中表現(xiàn)出抗增殖活性[1]。瑞戈非尼 (0-3000 nM，30 分鐘) 抑制 VEGFR2、TIE2 和 PDGFR-β 的自身磷酸化，并抑制 FGFR 和 pERK1/2[1]。瑞戈非尼導(dǎo)致 Hep3B 細(xì)胞生長(zhǎng)呈濃度依賴性下降，IC50 為 5 μM。隨后，瑞戈非尼會(huì)增加 JNK 靶標(biāo)磷酸化 c-Jun 的水平，但不會(huì)增加 Hep3B 細(xì)胞中的總 c-Jun[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：瑞戈非尼（10 mg/kg，口服，單劑量或每日一次，共 4 天）可抑制大鼠 GS9L 膠質(zhì)母細(xì)胞瘤模型中的腫瘤血管和腫瘤生長(zhǎng)[1]。瑞戈非尼（0-100 mg/kg，口服，每日 9 次）在 Colo-205、MDA-MB-231 和 786-O 模型中表現(xiàn)出抗腫瘤和抗血管生成作用[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Raf-1 2.5 nM (IC50) Tie2 311 ± 46 nM (IC50) VEGFR2 4.2 nM (IC50) VEGFR1 13 nM (IC50) BRafV600E 19 nM (IC50) PDGFRβ 22 nM (IC50) Braf 28 nM (IC50) VEGFR3 46 nM (IC50)

熱-銷產(chǎn)品：Val-Cit-PAB-MMAE  | Navitoclax  | Acetylcysteine  | Streptozotocin  | Nusinersen

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Wilhelm SM, et al. Regorafenib (BAY 73-4506): a new oral multikinase inhibitor of angiogenic, stromal and oncogenic receptor tyrosine kinases with potent preclinical antitumor activity. Int J Cancer, 2011, 129(1), 245-255.
[2]. Heng DY, et al. Targeted therapy for metastatic renal cell carcinoma: current treatment and future directions. Ther Adv Med Oncol, 2010, 2(1), 39-49.
[3]. Carr BI, et al. Fluoro-Bay 43-9006 (Regorafenib) effects on hepatoma cells: growth inhibition, quiescence, and recovery. J Cell Physiol, 2013, 228(2), 292-297.
[4]. Wagner J, et al. Anti-tumor effects of ONC201 in combination with VEGF-inhibitors significantly impacts colorectal cancer growth and survival in vivo through complementary non-overlapping mechanisms. J Exp Clin Cancer Res. 2018 Jan 22;37(1):11.
[5]. Matsuoka K, et al. Effective Sequential Combined Chemotherapy with Tipiracil and Regorafenib in Human Colorectal Cancer Cells. Int J Mol Sci. 2018 Sep 25;19(10). pii: E2915.