MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務。
MCE 國際站:AdipoRon
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-15848
CAS:924416-43-3
純度:99.88%
存儲條件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 1 year -20°C 6 months
運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性:AdipoRon 是可口服的脂聯(lián)素受體 (AdipoR) 激動劑,能夠與 AdipoR1 和 AdipoR2 結(jié)合,Kd 值分別為 1.8 μM 和 3.1 μM。
生物活性:AdipoRon 是一種具有口服活性的特異性 AdipoR 激動劑,與 AdipoR1 和 AdipoR2 結(jié)合,Kd 分別為 1.8 和 3.1 μM。 IC50 和目標:Kd:1.8 μM (AdipoR1),3.1 μM (AdipoR2)[1] 體外: AdipoRon 是一種口服活性和特異性 AdipoR 激動劑,與 AdipoR1 和 AdipoR2 結(jié)合,Kd 分別為 1.8 和 3.1 μM。 AdipoRon (50 nM-50 μM) 通過 AdipoR1[1] 增加 AMPK 磷酸化。 AdipoRon (50 μM) 劑量依賴性地減弱 L02 細胞中 TNF-α 和 TGF-β1 的表達。 AdipoRon 對巨噬細胞表現(xiàn)出顯著的劑量依賴性生長抑制[2]。 AdipoRon 治療可顯著改善再灌注后心臟功能恢復,并抑制 MI 后細胞凋亡[3]。 AdipoRon 通過不同于脂聯(lián)素的機制發(fā)揮血管舒張作用,并誘導血管舒張,而 VSMC [Ca2+]i[4] 沒有顯著降低。 體內(nèi):AdipoRon (50?mg/kg, iv) 可引起野生型小鼠骨骼肌和肝臟中 AMPK 的顯著磷酸化,但不會引起 Adipor1?/ ??Adipor2?/?雙基因敲除小鼠[1]。 AdipoRon(0.02、0.1 和 0.5 mg/kg,ig)減輕 D-GalN 誘導的小鼠肝毒性,并防止針對 D-GalN 攻擊的肝結(jié)構(gòu)變形。 AdipoRon 的保肝潛力在較高劑量(0.1 和 0.5 mg/kg)時尤為明顯[2]。 AdipoRon(50 mg/kg,口服)可挽救 APN 缺陷小鼠中增強的心肌細胞凋亡。 AdipoRon 的抗細胞凋亡作用在 AMPK-DN 小鼠中減弱但并未喪失[3]。
體外:AdipoRon 是一種口服活性的特異性 AdipoR 激動劑,可與 AdipoR1 和 AdipoR2 結(jié)合,Kds 分別為 1.8 和 3.1 μM。AdipoRon (50 nM-50 μM) 通過 AdipoR1 增加 AMPK 磷酸化[1]。AdipoRon (50 μM) 劑量依賴性地減弱 L02 細胞中 TNF-α 和 TGF-β1 的表達。AdipoRon 對巨噬細胞表現(xiàn)出顯著的劑量依賴性生長抑制[2]。AdipoRon 治療可顯著改善再灌注后的心臟功能恢復,并抑制 MI 后細胞凋亡[3]。AdipoRon 通過不同于脂聯(lián)素的機制發(fā)揮血管舒張作用,并誘導血管舒張,而不會顯著降低 VSMC [Ca2+]i[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
體內(nèi):AdipoRon(50 mg/kg,iv)可導致野生型小鼠骨骼肌和肝臟中 AMPK 顯著磷酸化,但對 Adipor1?/? Adipor2?/? 雙敲除小鼠則無影響[1]。AdipoRon(0.02、0.1 和 0.5 mg/kg,ig)可減輕小鼠 D-GalN 誘導的肝毒性,并防止肝臟結(jié)構(gòu)因 D-GalN 刺激而發(fā)生扭曲。AdipoRon 的保肝潛力在較高劑量(0.1 和 0.5 mg/kg)時尤為明顯[2]。AdipoRon(50 mg/kg,po)給藥可挽救 APN 缺乏小鼠中增強的心肌細胞凋亡。AdipoRon 的抗凋亡作用在 AMPK-DN 小鼠中減弱但不消失[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
動物實驗:適應3天后,將小鼠隨機分為6組(每組9只):對照組、模型組、雙環(huán)醇組(20mg/kg)、AdipoRon組(0.02mg/kg、0.1mg/kg、0.5mg/kg)。將合成的AdipoRon和雙環(huán)醇溶于DMSO,用含0.5%羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)的生理鹽水稀釋[最終載體:5%DMSO(v/v)生理鹽水]。所有測試組均在給予D-GalN前,每天兩次通過胃內(nèi)(ig)管飼法給予載體(對照組和模型組)或治療劑(雙環(huán)醇組或AdipoRon組),給藥量為10mL/kg,連續(xù)三天。最后一次治療后 2 小時,給小鼠腹腔內(nèi) (ip) 注射 600 mg/kg 劑量的 D-GalN 鹽水溶液,以誘發(fā)急性肝損傷,而對照組小鼠則接受生理鹽水。然后讓小鼠禁食 20 小時,然后采集眼眶血。最后,通過頸脫位處死所有動物,并取肝臟進行生化或組織病理學分析[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
細胞實驗:通過 L02 和 RAW264.7 體外評估 AdipoRon 對實質(zhì)和非實質(zhì)肝細胞增殖的影響,采用略作修改的 MTT 測定法:將 100 μL 細胞懸浮液(6×104/mL)接種于 96 孔板中并孵育 18 小時。加入含有 AdipoRon 的指-定濃度的新鮮培養(yǎng)基,繼續(xù)孵育 24 小時。然后將細胞與 0.5 mg/mL MTT 孵育 4 小時,并在 490 nm 的微孔板讀數(shù)儀中進行分析。每組重復六次。用空白(僅培養(yǎng)基)校正的平均吸光度值計算為存活百分比[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
熱銷產(chǎn)品:S-Gboxin | BV6 | Saquinavir (mesylate) | CGP37157 | N-Methylpyrrolidone | Lamotrigine | Quinine | Boc-Gln-Ala-Arg-AMC (acetate) | Faropenem sodium | Metyrapone
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻:
[1]. Okada-Iwabu M, et al. A small-molecule AdipoR agonist for type 2 diabetes and short life in obesity. Nature. 2013 Nov 28;503(7477):493-9.
[2]. Wang Y, et al. Hepatoprotective effects of AdipoRon against d-galactosamine-induced liver injury in mice. Eur J Pharm Sci. 2016 Aug 9;93:123-131.
[3]. Zhang Y, et al. AdipoRon, the first orally active adiponectin receptor activator, attenuates postischemic myocardial apoptosis through both AMPK-mediated and AMPK-independent signalings. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2015 Aug 1;309(3):E275-82.
[4]. Hong K, et al. Adiponectin Receptor Agonist, AdipoRon, Causes Vasorelaxation Predominantly Via a Direct Smooth Muscle Action. Microcirculation. 2016 Apr;23(3):207-20.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨-家化合物庫,我們致力于為全球科研客戶提供前沿最-全的高品質(zhì)小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域;
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務;
• 設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質(zhì)控、驗證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果;
• 專業(yè)團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展,為您提供最-新的活性化合物;
• 與世界各大制藥公司及知-名科研機構(gòu)建立了長期的合作。
立即詢價
您提交后,專屬客服將第一時間為您服務