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Belzutifan

MCE 國際站：Belzutifan

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-125840

CAS：1672668-24-4

Synonyms：PT2977; MK-6482

純度：99.85%

存儲(chǔ)條件：-20°C，氮?dú)庀卤４?*溶劑中：-80°C，1 年；-20°C，6 個(gè)月（氮?dú)庀卤４妫?/p>

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Belzutifan (PT2977) 是一種口服有效的，選擇性 HIF-2α 抑制劑，IC50 為 9 nM。Belzutifan 作為第二代 HIF-2α 抑制劑，可提高效力并改善藥代動(dòng)力學(xué)特征。Belzutifan 有抑制透明細(xì)胞腎細(xì)胞癌 (ccRCC) 作用。

生物活性：Belzutifan (PT2977) 是一種具有口服活性和選擇性的 HIF-2α 抑制劑，IC₅₀ 為 9 nM。 Belzutifan 作為第二代 HIF-2α 抑制劑，可提高效力并改善藥代動(dòng)力學(xué)特征。 Belzutifan 是透明細(xì)胞腎細(xì)胞癌 (ccRCC) 的潛在治療藥物^[1]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：9 nM (HIF-2α)^[1] 體外： Belzutifan (PT2977) 有效且劑量依賴性降低人細(xì)胞周期蛋白 D1 的 mRNA 水平是一種受 HIF-2α 調(diào)節(jié)的靶基因，可導(dǎo)致 EPO 表達(dá)的快速和劑量依賴性降低^[1]。

IC50 & Target：9 nM (HIF-2α)[1]

熱銷產(chǎn)品：Trigonelline  | Codrituzumab  | Fosmidomycin sodium salt  | Stearoylcarnitine  | Prazosin (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Xu R, et al. 3-[(1S,2S,3R)-2,3-Difluoro-1-hydroxy-7-methylsulfonylindan-4-yl]oxy-5-fluorobenzonitrile (PT2977), a Hypoxia-Inducible Factor 2α (HIF-2α) Inhibitor for the Treatment of Clear Cell Renal Cell Carcinoma. J Med Chem. 2019 Aug 8;62(15):6876-6893.