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Verteporfin

MCE 國(guó)際站：Verteporfin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-B0146

CAS：129497-78-5

中文名稱：維替泊芬

Synonyms：維替泊芬; CL 318952

純度：99.58%

存儲(chǔ)條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，6 個(gè)月；-20°C，1 個(gè)月（避光保存）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Verteporfin (CL 318952) 是一種用于光動(dòng)力療法的光敏劑，用于消除與年齡相關(guān)的黃斑變性等疾病相關(guān)的眼內(nèi)異常血管。 Verteporfin 是一種 YAP 抑制劑，可破壞 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。Verteporfin 是一種自噬 (autophagy) 抑制劑，通過抑制自噬小體形成，在早期阻斷自噬。

生物活性：Verteporfin (CL 318952) 是一種用于光動(dòng)力療法的光敏劑，可消除與年齡相關(guān)性黃斑變性等疾病相關(guān)的眼部異常血管。 Verteporfin 是一種 YAP 抑制劑，可破壞 YAP-TEAD 相互作用。 Verteporfin 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡^[1]。 Verteporfinis 是一種自噬抑制劑，可通過抑制自噬體形成在早期阻斷自噬^[3]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：YAP-TEAD 相互作用 體外： Verteporfin 是通過 PDX 細(xì)胞篩選特別選擇的。 PhLO、PhLH 和 PhLK 引起 50% 生長(zhǎng)抑制 (GI₅₀) 的濃度分別為 228 nM、395 nM 和 538 nM，而 GI₅₀ ALL-1、TCC-Y/sr 和 NPhA1 分別為 3.93 μM、2.11 μM 和 5.61 μM。 GSH 顯著降低了 3 個(gè) PDX 細(xì)胞中的 2 個(gè)對(duì)維替泊芬的敏感性。 Verteporfin 降低 PDX 細(xì)胞中的線粒體膜電位^[1]。 Verteporfin 通過抑制 YAP 表達(dá)降低 HCT-8/T 細(xì)胞的 PTX 耐藥性，與 Verteporfin 和 NSC 125973 的聯(lián)合治療顯示出抑制 YAP 和對(duì) HCT-8/T 的細(xì)胞毒性的協(xié)同作用^[2]。 體內(nèi)維替泊芬（10 mg/kg，csc）和 BMS-354825 顯著降低了白血病細(xì)胞比例，聯(lián)合治療進(jìn)一步降低了脾臟中白血病細(xì)胞的數(shù)量^[1]。

體外：Verteporfin 是通過 PDX 細(xì)胞篩選特別選擇的。PhLO、PhLH 和 PhLK 引起 50% 生長(zhǎng)抑制 (GI50) 的濃度分別為 228 nM、395 nM 和 538 nM，而 GI50 ALL-1、TCC-Y/sr 和 NPhA1 分別為 3.93 μM、2.11 μM 和 5.61 μM。GSH 顯著降低了 3 個(gè) PDX 細(xì)胞中的 2 個(gè)對(duì) Verteporfin 的敏感性。Verteporfin 降低 PDX 細(xì)胞中的線粒體膜電位[1]。Verteporfin 通過抑制 YAP 表達(dá)降低 HCT-8/T 細(xì)胞的 PTX 耐藥性，與 Verteporfin 聯(lián)合處理和 NSC 125973 顯示出抑制 YAP 和對(duì) HCT-8/T 的細(xì)胞毒性的協(xié)同作用[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Verteporfin (10 mg/kg，c.s.c.) 和 BMS-354825 顯著降低了白血病細(xì)胞比例，聯(lián)合處理進(jìn)一步降低了脾臟中白血病細(xì)胞的數(shù)量[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠：將 PhLO 細(xì)胞（1.0×107/只小鼠）靜脈注射到 6 周齡雄性 NOG 小鼠體內(nèi)，然后從第 22 天至第 28 天用載體、維替泊芬（140 mg/kg/天）、BMS-354825（20 mg/kg/天）和這些藥物的組合進(jìn)行治療。使用 Alzet 滲透泵通過持續(xù)皮下輸注 (csc) 給藥維替泊芬。對(duì) BMS-354825 進(jìn)行腹膜內(nèi)注射 (ip)。所有小鼠在第 28 天被處死，并使用抗人 CD19 抗體和抗鼠 CD45 抗體通過流式細(xì)胞儀研究白血病細(xì)胞的嵌合情況。使用 LCMS-2020 計(jì)算維替泊芬的血液濃度。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：與 S17 細(xì)胞共培養(yǎng)的 PDX 細(xì)胞用 16 種維替泊芬 (60 nM、120 nM、180 nM 和 240 nM) 和 BMS-354825 (12 nM、24 nM、36 nM 和 48 nM) 組合處理。使用 FACS Aria 流式細(xì)胞儀在 48 小時(shí)后測(cè)量用每種組合處理的細(xì)胞的活力。為了估計(jì)維替泊芬和 BMS-354825 之間的藥物相互作用，使用 CompuSyn 軟件制作了歸一化等效線圖和受影響分?jǐn)?shù)組合指數(shù) (CI) 圖。CI 值大于 1.0 表示拮抗作用，等于 1.0 表示相加作用，低于 1.0 表示協(xié)同作用。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：YAP-TEAD interaction

熱銷產(chǎn)品：Vedolizumab  | Cangrelor (tetrasodium)  | TP-064  | Heptelidic acid  | Apalutamide

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Morishita T, et al. The photosensitizer verteporfin has light-independent anti-leukemic activity for Ph-positive acute lymphoblastic leukemia and synergistically works with BMS-354825. Oncotarget. 2016 Aug 2.
[2]. Pan W, et al. Verteporfin can Reverse the NSC 125973 Resistance Induced by YAP Over-Expression in HCT-8/T Cells without Photoactivation through Inhibiting YAP Expression. Cell Physiol Biochem. 2016;39(2):481-90.
[3]. Donohue E, et al. The autophagy inhibitor verteporfin moderately enhances the antitumor activity of gemcitabine in a pancreatic ductal adenocarcinoma model.J Cancer. 2013 Aug 28;4(7):585-96.