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Streptozotocin

MCE 國(guó)際站：Streptozotocin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-13753

CAS：18883-66-4

中文名稱：鏈脲霉素；鏈佐星；鏈脲佐菌素

Synonyms：鏈脲佐菌素; Streptozocin; NSC-85998; U 9889

純度：99.15%

存儲(chǔ)條件：-20°C，密封保存，避潮避光 *該產(chǎn)品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，即刻使用。

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Streptozotocin (Streptozocin; STZ) 是一種廣泛用于實(shí)驗(yàn)動(dòng)物誘導(dǎo)糖尿病模型的抗生素。Streptozotocin 通過(guò)葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)體 (GLUT2) 進(jìn)入 B 細(xì)胞并引起 DNA 的烷基化 (DNA-methylating)。Streptozotocin 可誘導(dǎo) β 細(xì)胞凋亡。

生物活性：Streptozocin 是一種有效的 DNA 甲基化抗生素。鏈脲佐菌素引起肝臟和腎臟以及胰腺 DNA 的甲基化，但不會(huì)引起腦 DNA 的甲基化。 IC50 和目標(biāo)：DNA 烷化劑^[1] 體外：與四氧嘧啶相比，鏈脲佐菌素 (STZ) 在體外對(duì)血液細(xì)胞系表現(xiàn)出更高的細(xì)胞毒性作用(ALX)。 ALX 似乎對(duì)所研究的細(xì)胞系沒(méi)有毒性，HL60、K562 和 C1498 細(xì)胞的估計(jì) IC₅₀ 值分別為 2809、3679 或超過(guò) 4000 μg/mL。鏈佐星的毒性更大，尤其是對(duì)人骨髓性白血病細(xì)胞系 HL60。 Streptozocin 對(duì) HL60、K562 和 C1498 細(xì)胞的 IC₅₀ 值分別為 11.7、904 和 1024 μg/mL。結(jié)果還表明，小鼠白血病細(xì)胞比人類白血病細(xì)胞更能抵抗鏈脲佐菌素和 ALX 細(xì)胞毒性^[2]。 體內(nèi)實(shí)驗(yàn)：注射鏈脲佐菌素 (STZ) 的小鼠的體重往往低于注射 ALX 的動(dòng)物。與注射 ALX 的小鼠 (60.7±4.3×10⁶; n= 15；p=0.01)^[2]。

體外：Streptozotocin 對(duì) HL60, K562 和 C1498 細(xì)胞的 IC50 值分別為 11.7, 904 和 1024 μg/ml[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：鏈脲佐菌素的溶解方法，僅供參考[4]: (1) 溶劑準(zhǔn)備：0.1 M 檸檬酸緩沖液 (HY-B1610N) 液體 A：稱取 1.92 g 檸檬酸 (HY-N1428) (分子量：192.12)，加雙蒸水至 100 mL，溶解。 液體 B：檸檬酸鈉 (HY-B2201) (分子量：258.07) 2.58 g。加雙蒸水至 100 mL，溶解。 檸檬酸緩沖液：按 1.32:1 的比例混合溶液 A 和溶液 B。測(cè)定 pH 值并調(diào)整至 4.2-4.5。最后，用 0.22 μm 或 0.45 μm 的濾器去除雜質(zhì)。 (2) 鏈脲佐菌素工作溶液準(zhǔn)備 使用上述緩沖液制備鏈脲佐菌素注射液（在冰浴中制備）。注射液應(yīng)立即使用或存放于4°C，并在30分鐘內(nèi)完成注射。鏈脲佐菌素高度水溶性，吸收后可廣泛分布于全身。它可以跨越血腦屏障和胎盤，進(jìn)入各種組織。 鏈脲佐菌素在肝臟中進(jìn)行化學(xué)修飾。這個(gè)代謝過(guò)程將鏈脲佐菌素轉(zhuǎn)化為其活性形式，甲基化 DNA 并導(dǎo)致胰腺 β 細(xì)胞損傷，從而誘導(dǎo)糖尿病。鏈脲佐菌素的消除半衰期因物種和給藥途徑而異。鏈脲佐菌素高度水溶性，吸收后可廣泛分布于全身。它可以跨越血腦屏障、胎盤，并進(jìn)入各種組織。 鏈脲佐菌素在肝臟中進(jìn)行化學(xué)修飾。這個(gè)代謝過(guò)程將鏈脲佐菌素轉(zhuǎn)化為其活性形式，甲基化 DNA 并導(dǎo)致胰腺 β 細(xì)胞損傷，導(dǎo)致糖尿病的誘導(dǎo)。 鏈脲佐菌素的消除半衰期因物種和給藥途徑而異。 提示： 1) 不同動(dòng)物物種對(duì) STZ 的敏感性差異很大，建議 2) 在給藥前空腹且不喝水可以增加胰腺β細(xì)胞對(duì)STZ的敏感性。模型動(dòng)物中STZ注射通常需要快速注射； 3) 不同的鼠株對(duì) STZ 的敏感性各異。有研究報(bào)道 DBA/2 鼠株是最敏感的，其次是 C57BL6。Balb/c J小鼠對(duì)多次低劑量 STZ 誘導(dǎo)的糖尿病具有抵抗力[6]； 4) STZ 處理后，動(dòng)物因胰腺 β 細(xì)胞的大規(guī)模壞死和胰島素的突然釋放而導(dǎo)致致命性低血糖死亡，通常在注射后 48 小時(shí)內(nèi)發(fā)生。為防止這種情況，最好在 STZ 處理后定期給動(dòng)物提供 10%蔗 糖水。如果使用單一的高劑量 STZ 糖尿病小鼠方案時(shí)動(dòng)物死亡率超過(guò) 20%，應(yīng)在 STZ 注射后 6 小時(shí)內(nèi)用5%葡萄糖溶液進(jìn)行腹腔注射來(lái)處理動(dòng)物[2]； 5) 需要進(jìn)行初步實(shí)驗(yàn)，不建議直接使用文獻(xiàn)中的給藥方法和劑量。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：DNA alkylator[2]

熱銷產(chǎn)品：Y15  | Trimetazidine  | MeTC7  | Secoisolariciresinol diglucoside  | Lidocaine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Furman BL. Streptozotocin-Induced Diabetic Models in Mice and Rats. Curr Protoc Pharmacol. 2015 Sep 1;70:5.47.1-5.47.20.
[2]. Bennett RA, et al. Alkylation of DNA in rat tissues following administration of streptozotocin. Cancer Res. 1981 Jul;41(7):2786-90.
[3]. Kim B, et al. Outbred Mice with Streptozotocin-Induced Diabetes Show Sex Differences in Glucose Metabolism. Int J Mol Sci. 2023 Mar 8;24(6):5210.
[4]. Gurley SB, et al. Impact of genetic background on nephropathy in diabetic mice. Am J Physiol Renal Physiol. 2006 Jan;290(1):F214-22.
[5]. Huang F, et al. Antidiabetic effect of a new peptide from Squalus mitsukurii liver (S-8300) in streptozocin-induced diabetic mice. J Pharm Pharmacol. 2005 Dec;57(12):1575-80.
[6]. Diab RA, et al. Immunotoxicological effects of streptozotocin and alloxan: in vitro and in vivo studies. Immunol Lett. 2015 Feb;163(2):193-8.