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C75

MCE 國際站：C75

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：218137-86-1

純度：0.9991

貨號(hào)：HY-12364

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：C75 是合成的脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制劑。C75 抑制前列腺癌細(xì)胞 PC3 的 IC50 值為 35 μM。C75 是有效的 CPT1A 激活劑。

體外：C75 抑制 PC3 細(xì)胞生長，24 小時(shí)時(shí)的 IC50 為 35 μM。C75 (10-50 μM) 還以濃度依賴性方式減少 LNCaP 球狀體的生長，IC50 為 50 μM[1]。(-)- C75 抑制 FAS 活性并對(duì)腫瘤細(xì)胞系具有細(xì)胞毒性作用，而不影響食物消耗。(+)- C75 抑制 CPT1，其給藥產(chǎn)生厭食，表明 CPT1 的中樞抑制對(duì)于 C75 的厭食作用是非常重要的。C75 對(duì)映異構(gòu)體的不同活性可能會(huì)導(dǎo)致開發(fā)潛在的新的癌癥和肥胖特異性藥物[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：腹腔注射后 10-24 小時(shí)，C75 阻斷空腹誘導(dǎo)的弓狀核 (Arc)、下丘腦外側(cè)區(qū) (LHA) 和室旁核 (PVN) 中的 c-Fos 表達(dá)。腹膜內(nèi)注射 30 mg/kg 體重的 C75 后 2 小時(shí)內(nèi)可抑制小鼠攝食 ≥ 95%[3]。由于脂肪酸氧化，C75 處理的 DIO 小鼠體重減輕了 50%，能量產(chǎn)生增加了 32.9%。C75 處理嚙齒動(dòng)物脂肪細(xì)胞和肝細(xì)胞以及人類乳腺癌細(xì)胞可通過增加 CPT-1 活性來增加脂肪酸氧化和 ATP 水平，即使存在升高濃度的丙二酰輔酶 A 也是如此[4]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠：C75 可通過腹腔注射（腹腔注射；30 mg/kg 體重）或腦室注射（10 μg 溶于 3 μL RPMI 培養(yǎng)基 1640）的方式給藥。腹腔注射后 1、11.5 和 24 小時(shí)，測(cè)量累積食物攝入量，殺死小鼠，切開腦組織，對(duì)切片進(jìn)行 c-Fos 免疫組織化學(xué)染色。所有腹腔注射均在暗循環(huán)開始前 1 小時(shí)進(jìn)行。腦室注射時(shí)，用 metofane 麻醉小鼠，使用校準(zhǔn)的 10 μl Hamilton 注射器將 3 μl RPMI 培養(yǎng)基 1640（對(duì)照）或溶于 RPMI 培養(yǎng)基 1640 的 C75 注入側(cè)腦室[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：將細(xì)胞接種于 96 孔板中并孵育 2 天以允許其進(jìn)入指數(shù)期生長。然后用 PBS 清洗細(xì)胞兩次并用 C75 處理。孵育 24 或 48 小時(shí)后，添加 MTT 至最終濃度為 0.5 mg/ml 并孵育 2 小時(shí)。然后用 DMSO 溶解細(xì)胞，然后測(cè)量 570 nm 處的吸光度。還使用 MTT 測(cè)定法每 24 小時(shí)測(cè)量一次細(xì)胞生長情況，直至 96 小時(shí)[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：35 μM (PC3 cell)[1]

熱銷產(chǎn)品：Ginsenoside Rh2  | PMSF  | GW3965 (hydrochloride)  | Sodium 4-phenylbutyrate  | 2-Hydroxy Atorvastatin-d5 (disodium)  | Erlotinib  | Elinzanetant  | TBHQ  | GSK2795039  | Relatlimab

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Rae C, et al. Inhibition of Fatty Acid Synthase Sensitizes Prostate Cancer Cells to Radiotherapy.

[2]. Makowski K, et al. Differential pharmacologic properties of the two C75 enantiomers: (+)-C75 is a strong anorectic drug; (-)-C75 has antitumor activity. Chirality. 2013 May;25(5):281-7.

[3]. Gao S, et al. Effect of the anorectic fatty acid synthase inhibitor C75 on neuronal activity in the hypothalamus and brainstem. Proc Natl Acad Sci U S A. 2003 May 13;100(10):5628-33.

[4]. Thupari JN, et al. C75 increases peripheral energy utilization and fatty acid oxidation in diet-induced obesity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Jul 9;99(14):9498-502.

[5].  Yan Xue, et al. Inhibition of Carnitine Palmitoyltransferase 1A Aggravates Fatty Liver Graft Injury via Promoting Mitochondrial Permeability Transition. Transplantation. 2021 Mar 1;105(3):550-560.