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Saruparib

MCE 國際站：Saruparib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-132167

CAS：2589531-76-8

Synonyms：AZD5305

純度：0.9979

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Saruparib (AZD5305) 是一種口服有效的，具有選擇性的多聚 ADP 核糖聚合酶抑制劑和捕集劑，對 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分別為 3 nM 和 1400 nM。Saruparib 具有抗增殖活性，并抑制 DNA 修復(fù)缺陷細(xì)胞的生長。

體外：Saruparib (AZD5305) (0.1 nM-100 μM) 通過選擇性阻斷 PARP1 酶活性來抑制 A549 WT 細(xì)胞的PARylation，IC50 值為 2.3 nM[1]。 AZD5305 (0.1 nM-100 μM) 是 PARP1 的有效選擇性捕集劑，以個(gè)位數(shù)納摩爾濃度劑量依賴性捕集 PARP1[1]。 AZD5305 (0.1 nM-100 μM; 48 h; DLD1 WT and DLD1 BRCA2-/-) 針對 HRR 缺陷的癌細(xì)胞具有抗增殖活性，誘導(dǎo) DNA 損傷積累和細(xì)胞周期阻滯[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Saruparib (AZD5305) (0.01-0.3 mg/kg; p.o.; 每天，持續(xù)35 天; 雌性 Han Wistar 大鼠) 在體內(nèi) BRCAm 異種移植物和 PDX 模型中顯示持續(xù)的抗腫瘤活性[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：PARP1 3 nM (IC50) PARP2 1400 nM (IC50)

熱銷產(chǎn)品：Rasagiline  | Afatinib (dimaleate)  | Nicotiflorin  | TAK-285  | Perindopril (erbumine)  | L-Lysine hydrochloride  | Baloxavir marboxil  | Sophocarpine  | KOdiA-PC  | (-)-p-Bromotetramisole (oxalate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Illuzzi G, et, al. Preclinical Characterization of AZD5305, A Next-Generation, Highly Selective PARP1 Inhibitor and Trapper. Clin Cancer Res. 2022 Nov 1;28(21):4724-4736.

[2]. Johannes JW, et, al. Discovery of 5-{4-[(7-Ethyl-6-oxo-5,6-dihydro-1,5-naphthyridin-3-yl)methyl]piperazin-1-yl}-N-methylpyridine-2-carboxamide (AZD5305): A PARP1-DNA Trapper with High Selectivity for PARP1 over PARP2 and Other PARPs. J Med Chem. 2021 Oct 14;64(19):14498-14512.