共價(jià)化合物庫 Plus | 藥物篩選

MCE 國(guó)際站：Covalent Screening Library Plus

品牌：MedChemExpress (MCE)

概述：小分子共價(jià)抑制劑，又稱不可逆抑制劑，是一類通過共價(jià)鍵不可逆地與靶點(diǎn)結(jié)合來發(fā)揮其生物學(xué)功能的抑制劑。與非共價(jià)抑制劑相比，共價(jià)抑制劑在生物活性方面具有明顯優(yōu)勢(shì)，共價(jià)彈頭靶向特定靶蛋白的稀有殘基，可以用于開發(fā)高選擇性抑制劑。近年來，共價(jià)抑制劑在解決耐藥性問題方面表現(xiàn)出顯著優(yōu)勢(shì)，受到廣泛認(rèn)可。但是此類抑制劑一旦出現(xiàn)脫靶，也將帶來更強(qiáng)的毒副作用。因此，通過合理的篩選設(shè)計(jì)和結(jié)構(gòu)修飾發(fā)現(xiàn)共價(jià)抑制劑藥物也逐漸成為一個(gè)藥物研發(fā)的焦點(diǎn)。MCE 共價(jià)化合物庫收錄了 1666 種小分子抑制劑，包括已知共價(jià)抑制劑及具有共價(jià)反應(yīng)基團(tuán)的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基鹵化物、環(huán)氧化物、氮雜環(huán)胺、二硫化物等，是篩選共價(jià)化合物，研究共價(jià)作用機(jī)制的有利工具。我們將在明確您的產(chǎn)品用途后，向符合資質(zhì)的客戶通過定制合成服務(wù)的方式提供 MCE 共價(jià)化合物庫，我們?yōu)樵搸熘械乃挟a(chǎn)品提供溶液包裝或粉末包裝。溶液包裝中，1641 個(gè)產(chǎn)品以 10 mM 濃度提供，23 個(gè)產(chǎn)品以 2 mM 濃度提供，2 個(gè)產(chǎn)品以 3 mg/mL 濃度提供。溶液包裝中，我們對(duì)于溶液狀態(tài)穩(wěn)定且溶解度不低于 10 mM 的產(chǎn)品，提供 10 mM 溶液；對(duì)于溶液狀態(tài)穩(wěn)定且溶解度介于 2~10 mM 的產(chǎn)品，我們提供 2 mM 溶液；對(duì)于溶液狀態(tài)穩(wěn)定、分子量不確定且溶解度不低于 3 mg/mL產(chǎn)品，我們提供 3 mg/mL 溶液。

活性 & 特點(diǎn)：
•    2963 種化合物的集合，顯示出與目標(biāo)蛋白不可逆的共價(jià)結(jié)合，用于高通量篩選(HTS) 和高內(nèi)涵篩選(HCS)。
•    化學(xué)探針顯示出增強(qiáng)的選擇性、效力和生物學(xué)研究的實(shí)用性。
•    具有不可逆抑制作用的藥物發(fā)現(xiàn)的有用工具。
•    結(jié)構(gòu)多樣、具有藥用活性且具有細(xì)胞滲透性。
•    詳細(xì)的化合物信息，包括結(jié)構(gòu)、IC50 和簡(jiǎn)介。
•    經(jīng)過驗(yàn)證的NMR 和HPLC 可確保高純度和質(zhì)量。
•    所有化合物均有庫存并持續(xù)更新。

使用方法：

配方：以預(yù)溶解溶液或固溶體形式提供的 2963 種分子的集合：2929 種化合物以 10 mM 溶液形式提供，23 種化合物以 2 mM 溶液形式提供，2 種化合物以 3 mg/mL 溶液形式提供。布局：96 孔儲(chǔ)存管或 96 孔板：第 1 列和第 12 列留空。 384孔板：前兩列和后兩列留空。不同濃度或溶解在不同溶劑中的化合物將被放置在單獨(dú)的板上。這種布局方式可能會(huì)增加板的數(shù)量，因?yàn)榭赡艽嬖谌N溶劑和三種濃度。如果您有其他要求，請(qǐng)告知我們。容器：帶可剝離鋁箔密封的 96 或 384 孔板 儲(chǔ)存：-80°C 運(yùn)輸：藍(lán)冰

銷售產(chǎn)品：AF64394  | Sarilumab  | Vandetanib  | 3-Deazaadenosine  | CID755673  | Cisatracurium (besylate)  | StemRegenin 1  | Masitinib (mesylate)  | Pregnenolone  | BJE6-106

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