Isoprenaline (hydrochloride) | 鹽酸異丙腎上腺素

MCE 國際站：Isoprenaline (hydrochloride)

中文名：鹽酸異丙腎上腺素

CAS：51-30-9

品牌：MedChemExpress (MCE)

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture and light

生物活性：Isoprenaline (Isoproterenol) hydrochloride 是一種非選擇性、口服活性的 β-adrenergic receptor 激動劑。異丙腎上腺素具有有效的外周血管擴(kuò)張劑、支氣管擴(kuò)張劑和心臟刺激作用。異丙腎上腺素可用于心動過緩和支氣管哮喘的研究^{[1][2][3][4][5][6]}。 體外異丙腎上腺素（異丙腎上腺素）鹽酸鹽（300 nM，3 分鐘）增加微粒 cGMP 和西洛酰胺抑制的低 K_m cAMP完整大鼠脂肪細(xì)胞中的磷酸二酯酶 (cAMP-PDE) 活性降低了約 100%^[1]。
異丙腎上腺素抑制大鼠脂肪細(xì)胞中胰島素刺激的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)活性。在沒有腺苷的情況下，異丙腎上腺素會促進(jìn)胰島素刺激的細(xì)胞表面 GLUT4 的可及性隨時間（t1/2 大約 2 分鐘）降低 > 50%，這與觀察到的運(yùn)輸活動抑制直接相關(guān) ^[2].
異丙腎上腺素（5 nM 和 10 μM）可提高環(huán) AMP 水平，而環(huán)磷酰胺 (cilostamide) (10 mM) 和咯利普蘭（一種環(huán) AMP 特異性 PDE (PDE 4) 抑制劑）可增強(qiáng)這種作用(10 mM) 和環(huán)狀 GMP 升高劑（50 nM ANF 或 30 nM SNP 加 100 nM DMPPO）^[3]。
異丙腎上腺素增加 Gi alpha-2 基因的轉(zhuǎn)錄活性至對照值的 140%，而 Gs alpha 的基因特異性雜交保持不變^[4]。
異丙腎上腺素 (20 nM) 增加總 iK 的幅度并引起大約iK 激活曲線中的 10 mV，在不存在和存在 300 nM 尼索地平以阻斷 L 型 Ca²⁺ 電流^[5] 的情況下均如此。< b r/> 異丙腎上腺素 (20 nM) 使兔離體起搏細(xì)胞中竇房結(jié)起搏細(xì)胞的自發(fā)起搏率增加 16%^[5]。 體內(nèi)：異丙腎上腺素（異丙腎上腺素）鹽酸鹽（口服，0.27-0. 64 μg/kg）在狗體內(nèi)通過相對少量的反應(yīng)廣泛代謝^{[ 6]}。

體外：異丙腎上腺素（異丙腎上腺素）鹽酸鹽（300 nM，3 分鐘）可使完整大鼠脂肪細(xì)胞中顆粒狀 cGMP 和西洛司胺抑制的低 K_m cAMP 磷酸二酯酶 (cAMP-PDE) 活性提高約 100%<支持>[1]。
異丙腎上腺素抑制大鼠脂肪細(xì)胞中胰島素刺激的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)活性。在沒有腺苷的情況下，異丙腎上腺素會促進(jìn)胰島素刺激的細(xì)胞表面 GLUT4 的可及性隨時間（t1/2 大約 2 分鐘）降低 > 50%，這與觀察到的運(yùn)輸活動抑制直接相關(guān) ^[2].
異丙腎上腺素（5 nM 和 10 μM）可提高環(huán) AMP 水平，而環(huán)磷酰胺 (cilostamide) (10 mM) 和咯利普蘭（一種環(huán) AMP 特異性 PDE (PDE 4) 抑制劑）可增強(qiáng)這種作用(10 mM) 和環(huán)狀 GMP 升高劑（50 nM ANF 或 30 nM SNP 加 100 nM DMPPO）^[3]。
異丙腎上腺素增加 Gi alpha-2 基因的轉(zhuǎn)錄活性至對照值的 140%，而 Gs alpha 的基因特異性雜交保持不變^[4]。
異丙腎上腺素 (20 nM) 增加總 iK 的幅度并引起大約iK 激活曲線中的 10 mV，在不存在和存在 300 nM 尼索地平以阻斷 L 型 Ca²⁺ 電流^[5] 的情況下均如此。< b r/> 異丙腎上腺素 (20 nM) 使兔離體起搏細(xì)胞中竇房結(jié)起搏細(xì)胞的自發(fā)起搏率增加 16%^[5]。

體內(nèi)：異丙腎上腺素 (Isoproterenol) hydrochloride（口服，0.27-0. 64 μg/kg）在犬中通過相對少量的反應(yīng)廣泛代謝^[6]。

銷售產(chǎn)品：Eculizumab  | PLX5622 (hemifumarate)  | Alogliptin (Benzoate)  | Glibenclamide  | SNC162  | Bezlotoxumab  | Bemarituzumab  | Genipin 1-β-D-gentiobioside  | Chromomycin A3  | Paricalcitol

研究領(lǐng)域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶點(diǎn)：Adrenergic Receptor  |  Endogenous Metabolite

熱門產(chǎn)品線：重組蛋白  |  化合物庫  |  天然產(chǎn)物  |  熒光染料  |  PROTAC  |  同位素標(biāo)記物  |  寡核苷酸

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Degerman E, et al. Evidence that insulin and isoprenaline activate the cGMP-inhibited low-K_m cAMP phosphodiesterase in rat fat cells by phosphorylation. Proc Natl Acad Sci U S A. 1990 Jan;87(2):533-7[2]. Vannucci SJ, et al. Cell surface accessibility of GLUT4 glucose transporters in insulin-stimulated rat adipose cells. Modulation by isoprenaline and adenosine. Biochem J. 1992 Nov 15;288 (Pt 1):325-30.[3]. Delpy E, et al. Effects of cyclic GMP elevation on isoprenaline-induced increase in cyclic AMP and relaxation in rat aortic smooth muscle: role of phosphodiesterase 3. Br J Pharmacol. 1996 Oct;119(3):471-8.[4]. Muller FU, et al. Isoprenaline stimulates gene transcription of the inhibitory G protein alpha-subunit Gi alpha-2 in rat heart. Circ Res. 1993 Mar;72(3):696-700.[5]. Lei M, et al. Modulation of delayed rectifier potassium current, iK, by isoprenaline in rabbit isolated pacemaker cells. Exp Physiol. 2000 Jan;85(1):27-35.[6]. M E Conolly, et al. Metabolism of isoprenaline in dog and man. Br J Pharmacol