Eribulin (mesylate) | 甲磺酸艾日布林 _ MedChemExpress (MCE)

閱讀：132 發(fā)布時(shí)間：2024-2-26

Eribulin (mesylate) | 甲磺酸艾日布林

MCE 國(guó)際站：Eribulin (mesylate)

中文名：甲磺酸艾日布林

CAS：441045-17-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

存儲(chǔ)條件：-80°C, protect from light, stored under nitrogen

生物活性：Eribulin mesylate (E7389 mesylate) 是一種微管靶向劑，用于轉(zhuǎn)移性乳腺癌的研究。 Eribulin mesylate 通過(guò)結(jié)合微管蛋白和微管來(lái)抑制癌細(xì)胞的增殖。

^{體外：Eribulin (1-100 nM; 72 h) 抑制細(xì)胞增殖，對(duì) LM8 和 Dunn 細(xì)胞的 IC₅₀ 分別為 22.8 和 21.5 nM^[1]。
艾日布林（10-50 nM；12-72 小時(shí)）在 LM8 細(xì)胞中以 50 nM 的劑量處理 24 小時(shí)后顯著增加早期細(xì)胞凋亡^[1]。
艾日布林（10- 50 nM; 12-72 h) 在 LM8 細(xì)胞中以 50 nM 劑量處理 12 小時(shí)誘導(dǎo) G2/M 停滯，但在 LM8 細(xì)胞中用 10 nM 長(zhǎng)期處理（72 小時(shí)）則不會(huì)^{[1].
Eribulin (1-50 nM; 12 h) 不誘導(dǎo) LM8 細(xì)胞衰老^[1].
Eribulin (1-10 nM; 16 h) 誘導(dǎo)LM8 細(xì)胞形態(tài)學(xué)改變和低濃度抑制細(xì)胞遷移^[1]。}}

體內(nèi)：艾日布林（1 mg/kg；每周靜脈注射一次，持續(xù) 2 周）減少小鼠骨肉瘤的原發(fā)性腫瘤生長(zhǎng)和肺轉(zhuǎn)移^[1]。
艾日布林（1 mg/kg；靜脈注射一次） ) 在低濃度階段抑制循環(huán)腫瘤細(xì)胞 (CTC) 的出現(xiàn)^[1]。

研究領(lǐng)域：Cell Cycle/DNA Damage | Cytoskeleton | Apoptosis

作用靶點(diǎn)：Microtubule/Tubulin | Apoptosis

參考文獻(xiàn)：

[1]. Okouneva, T., et al., Inhibition of centromere dynamics by eribulin (E7389) during mitotic metaphase. Mol Cancer Ther, 2008. 7(7): p. 2003-11.

[2]. Smith, J.A., et al., Eribulin binds at microtubule ends to a single site on tubulin to suppress dynamic instability. Biochemistry, 2010. 49(6): p. 1331-7.

[3]. Towle, M.J., et al., Eribulin induces irreversible mitotic blockade: implications of cell-based pharmacodynamics for in vivo efficacy under intermittent dosing conditions. Cancer Res, 2011. 71(2): p. 496-505.

[4]. Watanabe K, et, al. Low-dose eribulin reduces lung metastasis of osteosarcoma in vitro and in vivo. Oncotarget. 2019 Jan 4; 10(2): 161-174.

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