聚乙二醇衍生物應(yīng)用脂質(zhì)體納米遞送系統(tǒng)

藥物遞送系統(tǒng)是為了將適量的藥在恰當(dāng)?shù)臅r間遞送到正確的位置，從而增加藥物治療利用率，提高療效，降低成本，減少毒副作用。常用的載體結(jié)構(gòu)包括納米、脂質(zhì)體、水凝膠、膜控、骨架，其中脂質(zhì)體由于具有與生物體細(xì)胞相類似的結(jié)構(gòu)，而受到廣泛關(guān)注。脂質(zhì)體作為藥物載體被廣泛應(yīng)用于小分子藥物、蛋白質(zhì)、核酸和顯像劑。

脂質(zhì)體作為藥物輸送載體，擁有和生物體質(zhì)膜類似的基本結(jié)構(gòu)，即磷脂雙分子層膜，從而具有良好的生物相容性和生物可降解性；脂質(zhì)體的兩親性賦予其廣泛的載藥范圍，可以包載親水性藥物，親脂性藥物和兩親性藥物；注入體內(nèi)后，可吸附在靶細(xì)胞周圍，也可進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)部，不會引起免疫原反應(yīng)；可以保護(hù)包封的藥物不被體內(nèi)酶降解，從而延長藥物在體內(nèi)的半衰期；可以控制藥物分子的釋放，通過改變脂質(zhì)體的給藥方式、給藥部位和粒徑來調(diào)整其靶向，提高藥物輸送的靶向性；藥物被脂質(zhì)體包封后，增加了藥物的細(xì)胞攝取量，減少了用藥量，在心、腎中的累積量比游離藥物低的多，可以有效降低藥物毒性和減輕不良反應(yīng)。脂質(zhì)體是目前納米藥物輸送系統(tǒng)中研究廣泛的納米載體之一。

聚乙二醇衍生物應(yīng)用脂質(zhì)體納米遞送系統(tǒng)

在脂質(zhì)體表面進(jìn)行特殊的修飾能提高其功能性，最常見的是PEG修飾。PEG是一種親水、柔韌的高分子，能阻止調(diào)理素吸附到脂質(zhì)體表面，從而減弱調(diào)理作用，減少單核吞噬細(xì)胞系統(tǒng)（MPS）的吞噬，達(dá)到長循環(huán)的目的。

聚乙二醇衍生物應(yīng)用脂質(zhì)體納米遞送系統(tǒng)

常見用于脂質(zhì)體的聚乙二醇衍生物有

DSPE-PEG2000(mPEG2000-DSPE)

DSPE-PEG-NH2

DSPE-PEG-COOH

DSPE-PEG-MAL

DSPE-PEG-TAT

DSPE-PEG-RVG29

DSPE-PEG-R8

DSPE-PEG-Angiopep-2

DSPE-PEG-PTP

DSPE-PEG-RGD

DSPE-PEG-iRGD

DSPE-PEG-Mannose