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熱分析在藥品檢驗(yàn)中的應(yīng)用--方案優(yōu)勢(shì)
閱讀：781 發(fā)布時(shí)間：2021-12-2熱分析(Thermal analysis)簡(jiǎn)稱TA，在藥品 檢驗(yàn)中，常用的是差示掃描量熱法(DSC)和熱 重分析法(TG)。目前，發(fā)達(dá)國(guó)家已把熱分析方 法作為控制藥品質(zhì)量的主要方法。美國(guó)要點(diǎn)第2 3版（1995年版）、英國(guó)藥典（1993年版），均 收載了熱分析方法。 熱分析具有用量少、方法靈敏、快 速，在較短的時(shí)間內(nèi)可獲得需要復(fù)雜技術(shù)或長(zhǎng) 期研究才能得到的各種信息。目前，在我國(guó)申 報(bào)新藥中，熱分析列為控制藥品質(zhì)量的重要分 析方法之一。
熱分析在藥品檢驗(yàn)中應(yīng)用，分述 如下：
（一）藥品熔點(diǎn)的測(cè)定 在藥品檢驗(yàn)中，藥 物的熔點(diǎn)是衡量其質(zhì)量?jī)?yōu)劣的重要指標(biāo)。用DSC 或DTA測(cè)定，可了解被測(cè)樣品熔融全過(guò)程，可提 供有關(guān)多晶型、純度等信息，對(duì)那些熔融伴隨 分解、熔距較長(zhǎng)，用毛細(xì)管法測(cè)定較困難的供 試品，則能取得較理想的結(jié)果。
（二）藥品的純度測(cè)定 藥品的純度不同，D SC譜圖曲線也不同。一般來(lái)說(shuō)，純度越高，峰 形越敏銳。
（三）藥品多晶型的測(cè)定 在鑒別和描述藥 物多晶型特征時(shí)，目前常用FTIR、X-ray和熱分 析法。用熱分析方法不但可測(cè)定藥品多晶型， 而且可測(cè)得其晶型是否為可塑型或單向轉(zhuǎn)變 型。藥品多晶型的形成復(fù)雜多變，改變溫度、 濕度、壓強(qiáng)等都會(huì)引起晶型的轉(zhuǎn)變。用熱分析 方法，可進(jìn)行晶型轉(zhuǎn)變的動(dòng)力學(xué)計(jì)算，用Kissi nger方程可計(jì)算出活化能和轉(zhuǎn)化速率。
（四）藥品溶劑化物、水分的測(cè)定 藥品溶 劑化物可能是在合成過(guò)程中引入的殘留溶劑或 者在藥物純化中導(dǎo)致的，可直接用DSC或TG方法 進(jìn)行檢測(cè)。用熱分析方法可測(cè)定藥物的吸附 水、結(jié)合水和結(jié)晶水，特別是TG方法，可定量 測(cè)定水分或其它揮發(fā)物質(zhì)。
（五）藥品的相容性、穩(wěn)定性測(cè)定 測(cè)定藥 品制劑中的主成分與賦形劑之間是否相容，這 是一個(gè)長(zhǎng)期的穩(wěn)定性試驗(yàn)課題。用熱分析方 法，大大加速了這一進(jìn)程。熱分析技術(shù)可用于 很多反應(yīng)動(dòng)力學(xué)研究，從而來(lái)考察藥品的穩(wěn)定 性。同時(shí)，還可以用于檢查藥物與賦形劑有無(wú) 相互化學(xué)反應(yīng)，有無(wú)化學(xué)吸著、共熔及晶型轉(zhuǎn) 變等物理作用。DTA和DSC可有效地檢測(cè)到藥品 與賦形劑之間是否發(fā)生化學(xué)反應(yīng)或物理作用。 此外，可利用DTA或DSC技術(shù)來(lái)繪制相圖，測(cè)二 元組分的熔點(diǎn)。而TG熱失重法是評(píng)價(jià)藥品熱穩(wěn) 定性最直觀有效的方法。 綜上所述，熱分析技術(shù)在藥品檢驗(yàn)中有著廣泛 的應(yīng)用。在新藥研制、中間體檢測(cè)、處方最佳 配方的選擇、藥物穩(wěn)定性的預(yù)測(cè)、藥物質(zhì)量?jī)?yōu) 劣的評(píng)價(jià)等方面，起著舉足輕重的作用。