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產品簡介
產品介紹
ICG1029-Lapatinib Ditosylate
Lapatinib Ditosylate，>99%
【英文同義名】：Tykerb, Tyverb, GW 572016 ditosylate, GW-572016 ditosylate, Tykerb Ditosylate
【中文同義名】：二對甲苯磺酸拉帕替尼
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品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | Lapatinib Ditosylate | ICG1029-0025MG | 25MG | ￥1,319.00 |
ICG1029-0100MG | 100MG | ￥3,679.00 |
產品描述
Lapatinib Ditosylate 是Lapatinib的二對甲苯磺酸形式。Lapatinib (GW572016, Tykerb)是強效的EGFR和ErbB-2雙重抑制劑，對純化的EGFR和ErbB-2的IC50分別為10.2和9.8 nM。Lapatinib有效抑制EGFR和ErbB-2自磷酸化，并抑制HN5和 BT474移植瘤模型中腫瘤細胞生長[1]。與其他可逆的4-苯胺喹唑啉化合物相比，lapatinib具有非常低的脫靶率，對EGFR和ErbB-2的細胞內結構域的Kiapp值分別為3 nM和13 nM[2]。通常以lapatinib ditosylate的形式用于轉移性乳腺癌病人的II和III期臨床治療[3]。與tamoxifen聯(lián)合作用，lapatinib有效地抑制tamoxifen耐受的ErbB2過表達的MCF-7乳腺瘤抑制瘤的生長[3]。
靶點
靶點 | EGFR | ErbB2 |
IC50（半數(shù)有效濃度） | 10.8 nM [1] | 9.2 nM [1] |
化學特性
Cas No.: 388082-77-7 | 分子量: 925.46 |
分子式: C43H42ClFN4O10S3 | 純度: >99% |
同義名: Tykerb, Tyverb, GW 572016 ditosylate, GW-572016 ditosylate, Tykerb Ditosylate | |
化學名: N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]furan-2-yl] quinazolin-4-amine;4-methylbenzenesulfonic acid | |
外觀: 白色細粉 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質量(mg) | 0.9255 | 4.6273 | 9.2546 | 23.1365 | 46.2730 | 92.5461 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
Lapatinib Ditosylate的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。
參考文獻
[1]Rusnak DW,et al. The effects of the novel, reversible epidermal growth factor receptor/ErbB-2 tyrosine kinase inhibitor, GW2016, on the growth of human normal and tumor-derived cell lines in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther.1(2):85-94(2001).
[2]Nelson MH,et al. A review of lapatinibditosylate in the treatment of refractory or advanced
breast cancer.Ther Clin Risk Manag. 3(4):665-73(2007).
[3]Chu I, et al. The dual ErbB1/ErbB2 inhibitor, lapatinib (GW572016), cooperates with tamoxifen to inhibit both cell proliferation- and estrogen-dependent gene expression in antiestrogen-resistant breast cancer. Cancer Res.65(1):18-25(2005).
