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ICG1086-PHA-665752PHA-665752
參考價(jià): 面議
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • ICG1086-PHA-665752 產(chǎn)品型號(hào)
  • 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):600更新時(shí)間:2023-03-15 09:39:44

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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
PHA-665752是一種強(qiáng)效的、ATP競(jìng)爭(zhēng)性的c-Met小分子抑制劑,其IC50為9 nM。與多種酪氨酸和絲-蘇氨酸激酶相比,的選擇性要高50多倍。能有效抑制HGF刺激的c-Met自磷酸化,以及HGF和c-Met誘導(dǎo)的的表型,如細(xì)胞生長(zhǎng)(增殖和存活)、細(xì)胞運(yùn)動(dòng)、侵襲及多種腫瘤細(xì)胞形態(tài)等 [1]
產(chǎn)品介紹

ICG1086-PHA-665752

PHA-665752,>99%

【英文同義名】:477575-56-7, PHA 665752, PHA665752, TCMDC-125885

訂購信息:(*,常備現(xiàn)貨)

 

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品貨號(hào)

規(guī)

目錄價(jià)(元)

Gene Operation

ICG1086-0005MG

5 mg

¥569.00

ICG1086-0010MG

10 mg

¥959.00

ICG1086-0050MG

50 mg

¥3,809.00

ICG1086-0100MG

100 mg

¥6,859.00

 

產(chǎn)品描述

       是一種強(qiáng)效的、ATP競(jìng)爭(zhēng)性的c-Met小分子抑制劑,其IC509 nM。與多種酪氨酸和絲-蘇氨酸激酶相比,的選擇性要高50多倍。能有效抑制HGF刺激的c-Met自磷酸化,以及HGFc-Met誘導(dǎo)的的表型,如細(xì)胞生長(zhǎng)(增殖和存活)、細(xì)胞運(yùn)動(dòng)、侵襲及多種腫瘤細(xì)胞形態(tài)等 [1]PHA665752處理能分別降低??NCI-H69(小細(xì)胞肺癌)和NCI-H441(非小細(xì)胞肺癌)細(xì)胞小鼠移植瘤99%和75 [2]。PHA665752能高活性的抑制TPR-MET-轉(zhuǎn)化細(xì)胞。此c-MET抑制劑也可同雷帕霉素合作抑制非小細(xì)胞肺癌 [3]。能與Celastrol在體內(nèi)發(fā)揮協(xié)同作用,抑制c-Met缺陷的肝細(xì)胞腫瘤生長(zhǎng) [4]

靶點(diǎn)

靶點(diǎn)

c-Met

IC50(半數(shù)有效濃度)

9 nM [1]

化學(xué)特性

儲(chǔ)存液配制

儲(chǔ)存液 (1 ml DMSO體系)

1 mM

5 mM

10 mM

25 mM

質(zhì)量(mg)

0.6416

3.2081

6.4161

16.0403

結(jié)構(gòu)式

D:\百度云\項(xiàng)目\selleck\Protein Tyosine Kinase\c-Met\ICG1086-\ICG1086-.tif

使用濃度(僅作參考)

的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。

參考文獻(xiàn)

[1] Christensen, J. G. et al. A selective small molecule inhibitor of c-Met kinase inhibits c-Met dependent phenotypes in vitro and exhibits cytoreductive antitumor activity in vivo. Cancer research 63, 7345-7355 (2003).

[2] Puri, N. et al. A selective small molecule inhibitor of c-Met, PHA665752, inhibits tumorigenicity and angiogenesis in mouse lung cancer xenografts. Cancer research 67, 3529-3534 (2007).

[3] Ma, P. C., Schaefer, E., Christensen, J. G. & Salgia, R. A selective small molecule c-MET Inhibitor, PHA665752, cooperates with rapamycin. Clinical cancer research : an official journal of the American Association for Cancer Research 11, 2312-2319(2005).

[4] Jiang, H. L. et al. Celastrol exerts synergistic effects with and inhibits tumor growth of c-Met-deficient hepatocellular carcinoma in vivo. Molecular biology reports 40, 4203-4209 (2013).

 

 



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