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BX-912，PDK-1 抑制劑，PDK-1 inhibitors

產(chǎn)品名稱	BX-912
產(chǎn)品描述	BX912是有效的PDK1選擇性抑制劑，IC50為12 nM。
靶點(diǎn)	PDK1
IC50	12 nM [1]
體外研究	BX912 抑制ChcK1,PKA,c-kit,和KDR，IC50分別為0.83, 0.11, 0.85, 和0.41 μM。BX912 作用于腫瘤細(xì)胞，阻斷PDK1/Akt信號(hào)，在培養(yǎng)中也抑制多種腫瘤細(xì)胞的貼壁依賴型生長(zhǎng)（比如PC-3細(xì)胞）或者誘導(dǎo)凋亡。許多癌細(xì)胞系（比如MDA-468乳腺癌）具有提高的Akt活性，在軟瓊脂中培養(yǎng)的組織對(duì)BX912的敏感性比在組織培養(yǎng)塑料上高30多倍, 和PDK1/Akt信號(hào)通路的細(xì)胞生存*，這對(duì)沒(méi)有粘附的細(xì)胞尤其重要。BX912 有效抑制PDK1酶活, 但是不抑制AKT2活性（IC50>10 μM）。因此, BX-912是PDK1的直接抑制劑。BX912是PDK1 活性的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，BX912 結(jié)合到PDK1的ATP結(jié)合袋中。BX912的氨基嘧啶骨架采用與PDK1激活位點(diǎn)相似的位點(diǎn)。BX912顯著提高的含4 N DNA的MDA-468 細(xì)胞數(shù), 且使細(xì)胞停在 G2/M期。BX912也有效抑制HCT-116細(xì)胞生長(zhǎng)，按1 μM劑量處理抑制率達(dá)96%。BX912有效抑制細(xì)胞生長(zhǎng)，IC50為0.32μM。[1]

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